tgoop.com/Basicmedicalscience/342
Last Update:
تصبح المعادلة كالاتي👇:
Drug(D)+Receptor(R)👉D_R complex👉Effector molecule👉Effect
#من الكلام دا نستنتج انو👇:
-التأثير النهائي للدواء بيعتمد على ال👇
Effector molecule
👈غالبا ال effector molecule بتكون جزء من ال receptor ,وف بعض الاحيان بتكون منفصلة عنه.
👈نضرب مثال عشان الكلام يكون واضح👇
لو كان عندنا دواء D ارتبط بال receptor R وكونوا مع بعض👈D_R complex >> واللي بدوره يرسل اشارات تقوم بتحفيز الى effector molecule واللي هو عبارة عن مادة بتحدث التأثير المطلوب مثلا انزيم معين👍
⬅️في بعض المصطلحات المهمة لازم نعرفها👇:
1-Ligand:
""""""""""""""""""""""
-ودا مصطلح بقصدوا بيهو اي مادة ترتبط بال receptor ,وتأثر عليهو وبالتالي👇:
>> ال Ligand البتحفز/تنشط ال receptor بسموها👇
Agonist
اما ال ligand البتوقف/تثبط عمل ال receptor بنسميها👇
Antagonist
2-Affinity:
""""""""""""""""
-دا مصطلح بمعنى مقدار إلفة/جاذبية ال receptors لل drug.
-يستخدم ف تحديد عدد ال receptors المرتبطة بجزيئات الدواء✋.
#Types of receptors👇:
1⃣Ion channel_linked receptors:
-برضو بسموها👇
Direct ligand_gated ion channel
-من اسمها انها عبارة عن ion channel👈يعني بروتينات على شكل قناة تسمح بمرور المواد من خارج الخلية الى داخلها،لكن الحكاية م عشوائية ساي داخل مارق😆وانما القنوات دي بتعمل ببوابات بتفتح لما يرتبط بيها مادة معينة(ligand) او دواء معين ،عشان تسمح بمرور ايونات معينة من خارج الخلية الى داخلها✋.
-النوع دا من ال receptor مكون خمس 5 انواع من البروتينات الغائرة👇
Transmembrane proteins
وهم⬇️:
-alpha-1
-alpha-2
-Beta
-Gama
-Delta
-الخمسة بتشكلو مع بعض عشان يكونو القناة.
-النقطة المهمة المفروض نعرفها انو👇
(النوع دا من ال receptor بستجيب لأرتباط ال ligand بسرعة عالية،وفترة زمنية اقل✋).
#من اشهر الامثلة النوع دا من ال receptors نذكر👇:
🔴️Nicotinic acetylcholine receptors:
-ودي مستقبلات بتوجد ف نهايات الاعصاب الحركية👇
motor end_plate
👈يلا هنا ال ligand عبارة عن Ach بتجي ترتبط بال receptor >> وبالتالي تفتح ال channel اللي بسمح بمرور الصوديوم من خلاله.
🔴️Gama aminobuteric acid (GABA) receptor:
-موجودة ف ال brain 🧠, بتتحفز بمادة ال GABA 👈 وبالتالي بتفتح القنوات لمرور ايون الكلور Cl.
----------------------------------------------
2⃣G-Protein_Linked receptors:
-النوع دا من ال receptor مكون من سبعة وحدات بروتينية،بتمتد من ال membrane الى الخارج.
-مقسم الى جزأين جزء خارج الخلية وآخر داخل الخلية👇
🔷Extracellular part:
-ودا ب يوجد خارج الخلية بترتبط بيهو ال Ligand 👈 الدواء.
🔷Intracellular part
-عبارة عن G.protein
-مكونة من 3 وحدات بروتينية👇:
-alph subunit👉 a
-Beta subunit👉 B
-Gama subunit👉y
#آلية عملها كالآتي👇:
👈بمجرد اتباط الدواء بال receptor تبدأ ترسل اشارات الى>>ال Alpha subunit والي بدورها تنفصل عن البقية ، وتمشي ترتبط بالGTP👈عشان يحصل ليها👇
phosphorylation ♨♨
-وبالتالي تصبح نشطة/Active💪
-ال alpha subunit لمن تبقى نشطة بتنتج حاجتين👇:
1-Stimulatory response:
👈يعني هنا ال ligand المرتبط بال receptor هو ف الحقيقة بشتغل ك 👈Agonist.
👈وبالتالي ال alpha subunit بتمشي تحفز ال effector molecule ممكن يكون واحد من الآتى👇
1⃣Increase adenylyl cyclase enzyme:
👈ودا انزيم موجود ف الخلية وظيفتو انو يحول ال ATP الى cyclic AMP.
👈ال cAMP دا بمشي بحفز بروتينات ذات تأثير معين ف الخلية مثلا بروتينات بتتحكم ف فتح قناة معينة.
2⃣Increase the level of phospholipase C enzyme:
-الانزيم دا بقوم بتحويل ال phospholipid الى iP3 & DAG
-وبالتالي ال inositol triphosphate او ip3 >> بقوم تشتغل ك 2end massinger وترتبط بال receptor بتاعها الموجود ف ال endoplasmic reticulum 👈 واللي هو عبارة عن Ca channel 👈وبالتالي تزيد من كنية الكالسيوم بالخلية👍
-اما الناتج الاخر وهو ال DAG او ال Diacylglycerol👈 بنشط لينا نزيم اسمو protein kinase المسؤول عن دة وظائف بالخلية.
#دا كلام بايو م ح نركز عليهو كتير✋😎
3⃣Iincrease the level of phospholipase A2 enzyme:
-الانزيم دا وظيفتو انو يزيد من تصنيع ال prostaglandin ف الخلية.
4⃣Open ion channels:
-برضو ال a subunit ممكن يتحكم لينا ف فتح بعض القنوات بالخلية
-مثل قنوات ايون الصوديوم،بوتاسيوم،كلوريد..وغيرها.
-Inhibitory response:
-وهنا ال G.protein بيشتغل عكس المذكور اعلاه >>يعني بيوقف/يثبط عمل الانزيمات المذكورة اعلاه.
👈 نظرا لأنو ال ligand المرتبط بال receptor بكون antagonist✋.
-وبالتالي التأثيرات الناتجة ح تكون👇:
️Deacrease the level of adenyle cyclase enzyme
BY BASIC MEDICAL SCIENCES
Share with your friend now:
tgoop.com/Basicmedicalscience/342